O tratamento da pele que apresenta hiperpigmentação não é fácil de ser conduzido, pois envolve muitos compostos efetivos para esse propósito, os quais podem se apresentar como irritantes e levar a descamação (peeling), álem de que o resultado nem sempre é imediato, mas sim, gradual. As ações produzidas por essas substâncias agem de forma a causar um clareamento da melanina, além de inibir a função melanocitária, principalmente atrabés da inibição da enzima: